რა არის S-4 (ანდრარინი)

S-4, გაყიდვაში როგორცანდარინი, არის პერორალურად ბიოშეღწევადი, არასტეროიდული შერჩევითი ანდროგენის რეცეპტორების მოდულატორი (SARM).ანდარინი არის ანდროგენული რეცეპტორის ნაწილობრივი აგონისტი.

S-4, ისევე როგორც სხვა SARMS, შეიქმნა 2000-იანი წლების დასაწყისში, სტეროიდული ანდროგენის რეცეპტორების აგონისტების (მაგ., ტესტოსტერონის და DHT) ფარმაკოლოგიური და ფარმაკოკინეტიკური შეზღუდვების გადალახვის მცდელობისას, რომლებსაც აქვთ ცნობილი ასოციაციები ღვიძლისა და გულის დაავადებებთან.

ნაერთი S-4 გამოიყენებოდა ცხოველებზე კვლევებში, მაგრამ მიტოვებული იყო ადამიანებზე I ფაზის კლინიკურ კვლევებამდე, მხედველობის დარღვევის გამო.ეს ეფექტები წარმოიქმნება, როდესაც S-4 მოლეკულა აკავშირებს თვალის რეცეპტორებს;რაც უფრო აგრესიულია შებოჭვა, მით მეტია დისკომფორტი.აღმოჩნდა, რომ მხედველობის დარღვევები იმდენად ხშირი იყო პრეპარატისთვის უნიკალური მექანიკური მოქმედების გამო, რომ ცდები მიტოვებული იყო.

Როგორ კეთდებაS4ანდარინის სამუშაო

ერთ-ერთი შემოთავაზებული მექანიზმიS4, არის ის, რომ ის მთლიანად ბლოკავს DHT-ის შეკავშირებას.დიჰიდროტესტოსტერონი (DHT, 5α-დიჰიდროტესტოსტერონი, 5α-DHT, ანდროსტანოლონი ან სტანოლონი) არის ენდოგენური ანდროგენული სასქესო ჰორმონი.ტესტოსტერონთან შედარებით, DHT ბევრად უფრო ძლიერია, როგორც ანდროგენული რეცეპტორის აგონისტი.

S-4-ს აქვს მაღალი ანდროგენული რეცეპტორების (AR) დამაკავშირებელი კავშირი.კვლევებმა აჩვენა, რომ S-4 ნაკლებად ძლიერი და ეფექტურია, ვიდრე ტესტოსტერონის პროპიონატი (TP) ანდროგენულ აქტივობაში, მაგრამ მათი ანაბოლური აქტივობა იყო TP-ის მსგავსი ან მეტი.

S-4 არის ანდროგენული რეცეპტორების სრული აგონისტი კუნთოვან ქსოვილში და ნაწილობრივი აგონისტი პროსტატის ჯირკვალში.ამრიგად, S-4 ძლიერად ასტიმულირებს კუნთების ზრდას, მაგრამ არ შეუძლია პროსტატის ზომის შენარჩუნება.ტესტოსტერონი ერთნაირად ასტიმულირებს კუნთების და პროსტატის ზრდას.S-4 იწვევს ლუტეინირების ჰორმონის (LH) ან ფოლიკულის მასტიმულირებელი ჰორმონის დათრგუნვას.

S-4 (ანდარინი) სარგებელი

მიუხედავად იმისა, რომ მრავალი საგამოძიებო კვლევა ჩატარდა, უფრო მეტი კვლევა მიმდინარეობს და განვითარების ადრეულ ეტაპებზეა.SARMS-ის განვითარება კლინიკური და თერაპიული გამოყენებისთვის, როგორც ანდროგენის ალტერნატივა, იმედისმომცემია პრეკლინიკური მონაცემების საფუძველზე.

ანაბოლური სტეროიდებისგან განსხვავებით, რომლებიც აკავშირებენ ანდროგენულ რეცეპტორებს მთელს სხეულში, ცალკეული SARM შერჩევით უკავშირდებიან ანდროგენულ რეცეპტორებს გარკვეულ ქსოვილებში, მაგრამ არა სხვებში.მიუხედავად ამისა, მათ ჯერ კიდევ აქვთ ანდროგენული და ანაბოლური ეფექტი.

SARMS არ არის ანაბოლური სტეროიდები;უფრო სწორად, ისინი წარმოადგენენ სინთეზურ ლიგანდებს, რომლებიც აკავშირებენ ანდროგენულ რეცეპტორებს.მათი მოლეკულური სტრუქტურიდან გამომდინარე, ისინი მოქმედებენ როგორც აგონისტები, ნაწილობრივი აგონისტები და ანტაგონისტები.ამრიგად, SARMS შერჩევითი გზით ახდენს ან შუამავლობს კორეგულატორებს და ტრანსკრიფციის ფაქტორებს ან აგზავნის კასკადურ ცილებს, რათა ხელი შეუწყოს ანაბოლურ აქტივობას.

კვლევებმა აჩვენა, რომ S-4 არის ანდროგენის რეცეპტორების სრული აგონისტი კუნთოვან ქსოვილში და ნაწილობრივი აგონისტი პროსტატის ჯირკვალში, რაც მას იდეალურ კანდიდატად აქცევს სტეროიდული ანდროგენის რეცეპტორების აგონისტების (მაგ. ტესტოსტერონის და DHT) ალტერნატივად, ასოცირებული გვერდითი ეფექტების გამო. ღვიძლზე, გულზე და ნაყოფიერებაზე.

უნდა აღინიშნოს, რომ მიუხედავად იმისა, რომ SARMS, როგორიცაა S4, ზრდის ანდროგენის აქტივობას, ის არ არის ჰორმონის შემცვლელი თერაპიის სიცოცხლისუნარიანი კანდიდატი, რადგან ის არ არომატიზდება ესტროგენად.